静脉降压药物是临床上治疗高血压急症的常用药物，包括硝酸甘油、硝普钠、乌拉地尔、尼卡地平、艾司洛尔、地尔硫?等。如何选择？需要注意哪些事项？
作者：医院
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高血压急症是指血压短时间内严重升高（通常收缩压SBP＞mmHg和/或舒张压DBP＞mmHg）并伴发进行性靶器官损害。
高血压急症的治疗目标
在明确诊断高血压急症后，需要根据病情评估进行针对性治疗。静脉应用降压药物的治疗目标为：
第一目标：0.5~1h，使血压降至第一目标值——不同疾病目标血压不同（原则上降低不超过治疗前血压的25%）。
第二目标：2~6h，逐渐将血压降低到第二目标（参考值/mmHg）。
第三目标：24～48小时内，逐步降低血压至正常水平。
最后，逐渐由静脉给药过渡到口服药物治疗，静脉药物逐渐减量直至停药。
表1高血压急症降压目标
硝酸酯类药物
硝酸酯类药物主要包括硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及单硝酸异山梨酯，前两者在高血压急症中降压起效迅速、疗效明确，而后者起效慢、半衰期长，不适于高血压急症的降压治疗。
表2不同硝酸酯类静脉制剂的药代动力学特点
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适应证
常用于ACS、心衰合并血压升高的高血压急症。
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用法用量
硝酸甘油：起始剂量5～10ug/min，每3～5分钟以5～10ug/min的步距递增剂量，剂量上限一般不超过ug/min。（NS48ml+硝酸甘油10mg→1.5~3ml/h起）
硝酸异山梨酯：初始剂量1～2mg/h，根据个体需要每5～15分钟以1mg/h的步距调整剂量，剂量上限一般不超过8～10mg/h。（NS25ml+硝酸异山梨酯25mg→2~4ml/h起）
对于心衰伴有血压升高者，静脉硝酸酯类药物剂量一般较大。文献报道，硝酸甘油最大剂量可用至ug/min，硝酸异山梨酯最大用至50mg/h。
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（1）用于控制血压时，一旦血压控制达到靶目标，口服药物已经起效时，即可停用静脉药物，转为口服药物进一步控制血压。
（2）停止静脉用药时应逐渐减少剂量，避免出现症状反跳。一般硝酸甘油减量至5ug/min、硝酸异山梨酯减量至1mg/h时可停用。
（3）连续应用48～72h后，均可产生耐药，而经过一个短的停药期（24h）后，耐药迅速消失。
（4）头痛是最常见的不良反应，呈剂量和时间依赖性。减少剂量或随着应用时间延长，大多数患者症状可缓解。
（5）严重低血压（收缩压90mmHg）或血容量不足时应避免使用。
（6）原发性闭角型青光眼未经手术治疗者，应避免使用；如果不得不用，则需密切监测眼压及眼部的症状。
（7）由于可引起颅内压升高，降低脑组织灌注压，不建议用于出血性或缺血性卒中急性期伴高血压患者，以及其他原因所致的颅内压高患者。
（8）由于可引起反射性心率增快，当心率次／分时，应慎用。
硝普钠
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适应证
（1）用于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压，也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。
（2）用于急性心力衰竭，包括急性肺水肿；亦用于急性心肌梗死或瓣膜（二尖瓣或主动脉瓣）关闭不全时的急性心力衰竭。
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用法用量
静脉滴注，开始每分钟按体重0.5μg/Kg，根据治疗反应以每分钟0.5μg/Kg递增，根据血压5-10分钟递增，逐渐调整剂量，极量为10μg/kg/min。（5%GS50ml+硝普钠50mg→0.03ml/Kg?h）
临床上一般小剂量起始10ug/min，5~10分钟递增5-10ug/min，逐渐调整剂量，调至合适剂量。
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（1）新鲜配置、避光输注。使用避光注射器及输液器单独配置，溶液的保存与应用不应超过24小时。
（2）药液局部刺激，谨防外渗，宜选择中心静脉置管输注。
（3）脑血管病、冠心病、颅高压患者慎用此药。
（4）小剂量起始逐渐递增，避免血压降低过快。
（5）肝肾功能损害、肺功能不全、甲状腺功能过低者慎用此药。
（6）长时间应用可能导致氰化物中毒，可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大。应停止给药并对症治疗。
静脉β受体阻滞剂
国内外多个高血压防治指南推荐使用静脉β受体阻滞剂，如艾司洛尔和拉贝洛尔等。
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适应证
静脉β受体阻滞剂用于高血压急症患者的降压处理，首选应用于主动脉夹层、重度先兆子痫与子痫，以及围手术期高血压如伴心动过速、心肌缺血时。也可用于高血压脑病、高血压合并卒中。
不同的β受体阻滞剂说明书中罗列的适应证并不同，艾司洛尔适应证为围手术期高血压。拉贝洛尔的适应证包括：
（1）适用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压及伴有心绞痛或心衰史的高血压。
（2）适用于外科手术前控制血压。
（3）适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。
（4）适用于妊娠高血压。
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用法用量
表3常见静脉β受体阻滞剂种类及用法用量
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由于β受体阻滞剂有引起气管痉挛、心肌收缩力下降、心脏传导减慢的作用，因此禁忌用于支气管哮喘或有支气管哮喘病史、严重慢性阻塞性肺病、窦性心动过缓、高度房室传导阻滞、难治性心功能不全、心源性休克以及对本品过敏者。
乌拉地尔
乌拉地尔是一种选择性α受体阻滞剂，其降压作用具有中枢和外周双重机制，其中主要是外周双重机制。
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适应证
用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压，也可用于控制围手术期高血压。
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用法用量
临床上主要采用先推后泵法：5min内静推12.5~25mg，如必要可重复推注，继而逐渐调整泵入剂量维持血压在目标水平（乌拉地尔mg+NS30ml→3~5ml/h起）。
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（1）严密监测血压，避免降压过快和过度。
（2）用药过程中常出现体位性低血压，应予以充分注意。
（3）容量不足（应补充血容量后再用）、高龄老年人、心室收缩功能不全的心衰患者、已经使用其他降压制剂者应小剂量起始。
（4）当血压降低到安全水平后，如病情允许应尽早恢复或启用口服降压药物。
尼卡地平
尼卡地平是一种二氢吡啶类钙通道拮抗剂，作用于血管平滑肌，降低全身血管阻力和血压。另外，尼卡地平也是全身静脉循环的血管扩张剂，是急性脑卒中最常用的降压药物之一。
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适应证
尼卡地平适用于手术时异常高血压的急救处置、高血压性急症。
禁忌用于颅内出血的，估计尚未完全止血的病人，脑中风的急性期颅内压增高病人，对盐酸尼卡地平有过敏史者。
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用法用量
尼卡地平注射液30mg+NS20ml→3~5ml/h起始，5~10分钟调整一次剂量，常用维持量为5~15mg/h。
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（1）尼卡地平通过抑制磷酸二酯酶起到脑、冠脉、肾血流量增加的作用。
（2）对人体内血管的选择性强，其抑制心肌、血管平滑肌跨膜钙离子内流的同时，不会对血钙浓度造成影响，亦不会对心肌造成负性肌力作用。
（3）临床上多选择尼卡地平治疗原发性高血压及脑梗死后遗症或者脑出血后遗症、脑动脉硬化症的患者，可获得极佳的临床治疗效果。
（4）尼卡地平在颅内出血急性期是禁忌，临床多用于改善脑血管痉挛。
（5）尼卡地平在脑出血急性期血压管理中的有效性与安全性优于乌拉地尔。
结语本周选择这个话题是因为观察到急诊内科医生比较习惯于硝酸甘油降压，而对于急性脑血管病，特别是脑出血患者的血压管理经验不足，经常选用会升高颅高压的药物。
实际上，硝酸甘油目前仅用于心衰和急性冠脉综合征合并高血压急症，其他的高血压急症都不是首选，而乌拉地尔和尼卡地平成为临床新宠儿，特别是合并脑血管病的患者。
参考文献：
[1]硝酸酯类药物静脉应用建议专家组.硝酸酯类药物静脉应用建议.中华内科杂志.,53(1):74-78.
[2]中国医师协会心力衰竭专业委员会.静脉β肾上腺素能受体阻滞剂临床规范化应用中国专家建议.中华心力衰竭和心肌病杂志.,1(1):7-14.
[3]盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识组.盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识.中华急诊医学杂志.,22(9):-.
[4]中国医师协会急诊医师分会,中国高血压联盟,北京高血压防治协会.中国急诊高血压诊疗专家共识.中国急救医学.,38(1):1-13.
[5]刘志成,宋秀梅,黄海添.尼卡地平与乌拉地尔在脑出血急性期血压管理中的有效性与安全性.齐齐哈尔医学院学报.,39(9):-.
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